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口腔執(zhí)業(yè)助理醫(yī)師考點:抗炎平喘藥
哮喘是一種世界范圍的常見病,多發(fā)病,危害性極大,嚴重地威脅廣大人民的健康,其中部分人群可成終生痼疾,加之喘息又是呼吸系統(tǒng)疾病的主要癥狀,患者在身體和精神難于忍受,十分迫切地需要安全,有效的平喘藥,以緩解和消除癥狀。下面YJBYS小編就來說說抗炎平喘的藥吧。
糖皮質激素類藥物
具有強大的抗炎抗免疫作用,但副作用多且重。
目前主要局部應用:采用吸入式給藥
吸入性皮質素已成為抗哮喘的第一線藥物。
但重癥者不能控制時仍需全身給藥。
倍氯米松 BEClomethasone dipropioNATe
特點:①局部作用為地塞米松的數(shù)百倍;
②全身作用輕微;
、蹖ο虑鹉X-垂體-皮質軸無抑制;
④作用顯著。
藥理作用:
1) 抑制多種參與哮喘發(fā)病的炎癥及免疫細胞:
、僖种凭奘蒫.n.t淋巴c及肺巨噬c的功能;
、↓肺肥大c數(shù)量;
③↓e粒c在支氣管的聚集和介質釋放;
、↓上皮中樹突狀C數(shù)量;
、菀种蒲装YC與內(nèi)皮C的相互作用,↓血管通透性;
、↓免疫球蛋白的產(chǎn)生。
2) 抑制細胞因子與炎癥介質的產(chǎn)生:
①抑制多種細胞因子、趨化因子、粘附分子的產(chǎn)生;
、谡T導生成抑制性蛋白脂皮素→抑制磷脂酶a2的活性→抑制炎癥介質(白三烯類、p.g、txa2、pt激活因子)的產(chǎn)生
、鄯(wěn)定溶酶體膜→抑制蛋白水解膜的釋放。
3) 抑制氣道高反應性
↓患者對抗原、膽堿受體激動藥、SO2、冷空氣的吸入,有利于損傷上皮的修復。
4)↑支氣管及血管平滑肌對兒茶酚的敏感性
有利于支氣管擴張和血管收縮→緩解支氣管痙攣和粘膜腫脹。
作用機制:
gcs+gr→復合物→核內(nèi)→調節(jié)炎癥相關基因轉錄→
、僖种颇承┭装Y相關蛋白(細胞因子類、no合酶、磷脂酶a2、環(huán)氧合酶)的表達;
、诖龠M某些抗炎癥蛋白(酯皮素、β2受體、血管皮素(vosocortin)等)的表達→抗炎作用。
體內(nèi)過程:
生物利用<20% t1/2 15h
產(chǎn)生治療作用 10-20% 余被消化道代謝
膽排 70%
尿排 10-25%
臨床應用:
主要用于控制不滿意的慢性哮喘病人;
對急性患者無效;
對哮喘持續(xù)狀態(tài)者不宜應用;
吸入10天后才達高峰,慢。
不良反應:
1) 局部反應:
口腔念珠菌感染
聲嘶,藥后及時漱口
2) 全身反應:
一般治療無影響;
長期大劑量(>0.8mg/日)時可抑制皮質軸。
其它吸入用激素
布 他 奈 德 budesonide
同倍氯米松,生物利用度約11%
可用于過敏性鼻炎。
曲 安 奈 德 triamcinolone aCETonide
丙酸氟替卡松fluticasone propionate
氟 尼 縮 松 flunisolide
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